USA Ifijiṣẹ Ile, Ifijiṣẹ Ile Gẹẹsi ti Ọja, Ifijiṣẹ Ilẹ Ti Ilu Europe

Sunitinib Malate

Rating: Ẹka:

Sunitinib ṣe idiwọ ifihan sẹẹli nipa fojusi ọpọlọpọ awọn olugba tyrosine kinases (RTKs) afikun.

Ọja Apejuwe

Ipilẹ Abudacs

ọja orukọ Sunitinib Malate
CAS Number 341031-54-7
molikula agbekalẹ C22H27FN4O2
Ibi-oorun 398.474
Awọn Synonyms 557795-19-4;

Oluranse;

Maitin Sunitinib;

SU11248.

irisi White lulú
Ifipamọ ati mimu Ṣe tọju rẹ ni otutu otutu ati kuro lati ooru ti o pọ ati ọrinrin.

 

Apejuwe Maitin Sunitinib

Sunitinib (ti a ta bi Sutent nipasẹ Pfizer, ati ni iṣaaju ti a mọ ni SU11248) jẹ roba, kekere-molikula, oniduro olugba pupọ-ifunni olugba tyrosine kinase (RTK) eyiti o fọwọsi nipasẹ FDA fun itọju carcinoma cell kidirin (RCC) ati imatinib - tumo stromal gastrointestinal tumor (GIST) ni Oṣu Kini ọjọ 26, Ọdun 2006. Sunitinib ni oogun akàn akọkọ ti a fọwọsi nigbakanna fun awọn itọkasi oriṣiriṣi meji.

 

Sunitinib Malate Mechanism of Action

Sunitinib ṣe idiwọ ifihan agbara cellular nipasẹ fojusi ọpọlọpọ awọn olugba tyrosine kinases olugba (RTKs).

Iwọnyi pẹlu gbogbo awọn olugba fun ifosiwewe idagba ti iṣan platelet (PDGF-Rs) ati awọn olugba ifosiwewe idagba endothelial ti iṣan (VEGFRs), eyiti o ṣe ipa ninu mejeeji angiogenesis tumo ati afikun sẹẹli tumọ. Idinamọ igbakanna ti awọn ibi-afẹde wọnyi nitorina dinku iṣan iṣan ati awọn okunfa apoptosis sẹẹli akàn ati nitorinaa awọn iyọrisi isunki tumo.

Sunitinib tun ṣe idiwọ CD117 (c-KIT), [2] olugba olugba olugba tyrosine kinase pe (nigbati a ba mu ṣiṣẹ ni aiṣe deede nipasẹ iyipada) n ṣakoso ọpọlọpọ ti awọn èèmọ sẹẹli tromal inu inu .O ti ni iṣeduro bi itọju ila-keji fun awọn alaisan ti awọn èèmọ wọn dagbasoke awọn iyipada ni c-KIT ti o jẹ ki wọn sooro si imatinib, tabi tani Oluwa ko le farada oogun naa.

 

Ohun elo Malate Sunitinib

 Iyun stromal ikun

Bii RCC, GIST ko dahun ni gbogbogbo si kimoterapi deede tabi itanna. Imatinib ni oluranlowo akàn akọkọ ti a fihan ti o munadoko fun GIST metastatic ati pe o ṣe aṣoju idagbasoke pataki kan ni itọju arun toje ṣugbọn ti o nira.

 

 Meningioma

Sunitinib n ṣe iwadi fun itọju ti meningioma eyiti o ni nkan ṣe pẹlu neurofibromatosis.

 

 Awọn èèmọ neuroendocrine pancreatic

Ni Oṣu kọkanla ọdun 2010, Sutent gba ifọwọsi lati ọdọ European Commission fun itọju ti 'aisẹtọ tabi metastatic, awọn èèmọ ti aarun ti o ni iyatọ ti o dara julọ pẹlu ilọsiwaju arun ni awọn agbalagba'.

 

 Kaarun ẹyin keekeke

Sunitinib ti fọwọsi fun itọju ti RCC metastatic. Awọn aṣayan itọju miiran ni eto yii ni pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), and aldesleukin.

 

Sunitinib MalateAwọn ipa & Ikilọ

Awọn iṣẹlẹ odi Sunitinib ni a ka ni itumo iṣakoso ati iṣẹlẹ ti awọn iṣẹlẹ aburu to lagbara kekere.

Awọn iṣẹlẹ aiṣedede ti o wọpọ julọ ti o ni ibatan pẹlu itọju sunitinib jẹ rirẹ, gbuuru, ríru, anorexia, haipatensonu, awọ awọ ofeefee kan, iṣesi awọ ara ọwọ, ati stomatitis Ninu iwadi Ipele III GIST ti iṣakoso ibi-iṣakoso, awọn iṣẹlẹ aiṣedede eyiti o waye nigbagbogbo pẹlu sunitinib ju ibi-aye lọ pẹlu igbẹ gbuuru, anorexia, awo awọ, mucositis / stomatitis, asthenia, itọwo ti a yipada, ati àìrígbẹyà.

A nilo awọn iyọkuro iwọn ni 50% ti awọn alaisan ti a kẹkọọ ni RCC lati le ṣakoso awọn eewu pataki ti oluranlowo yii.

Ti o ṣe pataki (ite 3 tabi 4) awọn iṣẹlẹ aiṣedede waye ni ≤10% ti awọn alaisan ati pẹlu haipatensonu, rirẹ, asthenia, gbuuru, ati chemotherapy ti o fa acral erythema. Awọn ohun ajeji laabu ti o ni nkan ṣe pẹlu itọju sunitinib pẹlu lipase, amylase, neutrophils, lymphocytes, ati platelets. Hypothyroidism ati iparọ erythrocytosis tun ti ni asopọ pẹlu sunitinib.

 

Reference

[1] Iṣakoso Ounje ati Oogun ti AMẸRIKA (2006). "FDA fọwọsi itọju tuntun fun ikun ati iṣan akàn".

[2] Hartmann JT, Kanz L (Kọkànlá Oṣù 2008). “Sunitinib ati depigmentation irun igbakọọkan nitori imukuro c-KIT igba diẹ”. Aaki Dermatol. 144 (11): 1525-6. ṣe: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Gbepamo lati ipilẹṣẹ lori 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Kínní 2009). "Tumo stromal inu ikun: iwoye iwosan". Hematol. Oncol. Iwosan. Ariwa Am. 23 (1): 69-78, viii. ṣe: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Okudu 2009). “Tumo stromal inu ikun ti ilọsiwaju ni Yuroopu: atunyẹwo ti awọn iṣeduro itọju imudojuiwọn”. Iwé Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831-8. ṣe: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Okudu 2009). “Sunitinib ninu awọn èèmọ to lagbara”. Iwé Opin Investig Drugs. 18 (6): 821–34. ṣe: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Ṣiṣe alaye alaye fun Sutent (sunitinib malate)”. Pfizer, Inc, Niu Yoki NY.