USA Ifijiṣẹ Ile, Ifijiṣẹ Ile Gẹẹsi ti Ọja, Ifijiṣẹ Ilẹ Ti Ilu Europe

Erlotinib

Rating: Ẹka:

Erlotinib, ti a ta labẹ orukọ iyasọtọ Tarceva laarin awọn miiran, jẹ oogun ti a lo lati ṣe itọju aarun ẹdọfóró ti kii-kekere (NSCLC) ati akàn pancreatic. Ni pato o ti lo fun NSCLC pẹlu awọn iyipada ninu olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR) - boya piparẹ exon 19 (del19) tabi iyipada iyipada exon 21 (L858R) - eyiti o ti tan si awọn ẹya miiran ti ara.

Ọja Apejuwe

Awọn Abuda Ipilẹ

ọja orukọ Erlotinib
CAS Number 183321-74-6
molikula agbekalẹ C22H23N3O4
Ilana iwuwo 393.443
Awọn Synonyms CP-358774;

OSI774;

Ipilẹ ọfẹ Erlotinib;

183321-74-6.

irisi Funfun si pipa-funfun funfun lulú
Ifipamọ ati mimu Gbẹ, okunkun ati ni 0 - 4 C fun igba kukuru (awọn ọjọ si awọn ọsẹ) tabi -20 C fun igba pipẹ (awọn oṣu si ọdun).

 

Apejuwe Erlotinib

Erlotinib, ti a ta labẹ orukọ iyasọtọ Tarceva laarin awọn miiran, jẹ oogun ti a lo lati ṣe itọju aarun ẹdọfóró ti kii-kekere (NSCLC) ati akàn pancreatic. Ni pato o ti lo fun NSCLC pẹlu awọn iyipada ninu olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR) - boya piparẹ exon 19 (del19) tabi iyipada iyipada exon 21 (L858R) - eyiti o ti tan si awọn ẹya miiran ti ara. O ti wa ni ya nipasẹ ẹnu.

Erlotinib jẹ itọsẹ quinazoline pẹlu awọn ohun-ini antineoplastic. Idije pẹlu adenosine triphosphate, erlotinib yiyi pada sopọ si agbegbe catalytic intracellular ti olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR) tyrosine kinase, nitorinaa yiyipada idiwọ EGFR phosphorylation ati didi awọn iṣẹlẹ idasilẹ ifihan ati awọn ipa tumorigenic ti o ni nkan ṣe pẹlu ṣiṣiṣẹ EGFR

A fọwọsi Erlotinib fun lilo iṣoogun ni Ilu Amẹrika ni ọdun 2004. O wa lori Akojọ ti Awọn Ilera pataki ti Ajo Agbaye fun Ilera, eyiti o ṣe atokọ awọn oogun ti o ni aabo julọ ti o munadoko ti o nilo ninu eto ilera kan.

 

Ilana Erlotinib ti Ise

Erlotinib jẹ oniduro olugba olugba olugba olugba idagba epidermal (onigbọwọ EGFR). Oogun naa tẹle Iressa (gefitinib), eyiti o jẹ oogun akọkọ ti iru yii.

Erlotinib ṣe pataki ni ifojusi ifunni olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR) tyrosine kinase, eyiti o ṣe afihan ga julọ ati lẹẹkọọkan iyipada ni ọpọlọpọ awọn ọna ti akàn. O sopọ ni ọna iparọ si aaye abuda adenosine triphosphate (ATP) ti olugba naa. Fun ifihan agbara lati gbejade, awọn ohun elo EGFR meji nilo lati wa papọ lati ṣe agbekalẹ apaniyan kan.

Iwọnyi lẹhinna lo molikula ti ATP lati ṣe trans-phosphorylate ara wọn lori awọn iṣẹku ti tyrosine, eyiti o ṣe awọn iyokuro phosphotyrosine, gbigba awọn ọlọjẹ isopọ ti phosphotyrosine si EGFR lati ko awọn eka amuaradagba pọ ti o gbe awọn kasikedi ifihan agbara si ile-iṣẹ tabi mu awọn ilana ilana biokemika sẹẹli miiran ṣiṣẹ. Nigbati erlotinib sopọ mọ EGFR, dida awọn iṣẹku phosphotyrosine ni EGFR ko ṣeeṣe ati pe awọn kasikasi ami ifihan ko ni bẹrẹ.

Erlotinib tun jẹ onidalẹkun olugba olugba tyrosine kinase ti o lo ninu itọju ailera ti ilọsiwaju tabi pancreatic metastatic tabi aarun kekere ẹdọfóró ti kii-kekere. Itọju ailera Erlotinib ni nkan ṣe pẹlu awọn igbega gigaju ni omi ara awọn ipele aminotransferase lakoko itọju ailera ati awọn iṣẹlẹ ti o ṣọwọn ti itọju ẹdọ nla ti o han gbangba nipa iwosan.

 

Ohun elo Erlotinib 

Erlotinib jẹ oniduro iran iran akọkọ ti onidena onidena tyrosine kinase (pẹlu Gefitinib) ti n ṣiṣẹ ni akọkọ lori olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR), ọmọ ẹgbẹ ti idile olugba olugba ErbB. Oogun naa ṣepọ pẹlu iru egan ati iyipada EGFR. Idile ErbB le dagba awọn homodimers tabi heterodimers, eyiti o jẹ igbagbogbo ninu awọn ipa isalẹ ati pathogenesis ti ọpọlọpọ awọn oriṣi ti carcinomas ti a kẹkọọ ninu eniyan. Awọn onigbọwọ tyrosine kinase inhibitors (TKI) ṣe idiwọ irawọ owurọ ti sobusitireti wọn ni ọna itọka sẹẹli. EGFR deede ṣe ipa ninu ọpọlọpọ awọn iṣẹ cellular, pẹlu iyatọ, afikun, ati angiogenesis, gbogbo eyiti o jẹ awọn ami-ami ti akàn.

Iyipada EGFR ni NSCLC jẹ igbagbogbo iyipada ti n ṣiṣẹ. Diẹ ninu awọn abuda alaisan ti o jẹ ki iyipada iyipada EGFR ṣe diẹ sii pẹlu ko si itan-itan ti mimu timo adenocarcinoma nipasẹ igbekale itan-akọọlẹ, ẹya Esia, ati abo abo. Awọn iyipada keji ni EGFR wọpọ, eyiti nkan yii ṣe apejuwe ni isalẹ.

 

Erlotinib Awọn ipa ẹgbẹ & Ikilọ

Awọn ipa ẹgbẹ wọnyi jẹ wọpọ fun awọn alaisan ti o mu Erlotinib:

▪ Rash

Arrhea gbuuru

Appet Oúnjẹ tí kò dára

Igue Rirẹ

Ikunmi ẹmi

Ikọaláìdúró

▪ Riru ati eebi

 

Awọn ipa ẹgbẹ wọnyi jẹ awọn ipa ẹgbẹ ti ko wọpọ ti awọn alaisan ti ngba Erlotinib:

▪ Ikolu

Res Awọn egbò ẹnu

Nyún

Skin Awọ gbigbẹ

Irrit Irunu oju

Pain Ikun inu

 

Kii ṣe gbogbo awọn ipa ẹgbẹ ni a ṣe akojọ loke. Diẹ ninu awọn ti o ṣọwọn (waye ni o kere ju 10% ti awọn alaisan) ko ṣe atokọ nibi. Sibẹsibẹ, o yẹ ki o sọ fun olupese ilera rẹ nigbagbogbo ti o ba ni iriri eyikeyi awọn aami aiṣan dani.

 

Reference

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Idaniloju ilọpo meji ti o da lori Erlotinib dipo erlotinib nikan ni iṣaaju ti a ti ni ilọsiwaju iṣọn-akàn ti kii-kekere-sẹẹli: apẹẹrẹ-oniduro lati 24 iṣakoso laileto awọn idanwo. Oncotarget. 2017 Oṣu Karun 31; 8 (42): 73258-73270. ṣe: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Oṣu Kẹsan 22. Atunwo. PMID ti PubMed: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Oluwa S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib tabi Erlotinib vs Chemotherapy fun EGFR Mutation-Aarun Ẹtan Ti o Dara: Olumulo Alaisan Alakan Alakan Kan ti Iwalaaye Iwoye. J Natl Akàn Inst. Oṣu Kẹwa 2017; 1 (109). ṣe: 6 / jnci / djw10.1093. Atunwo. PMID ti PubMed: 279.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Lafiwe ti gefitinib, erlotinib ati afatinib ninu aarun ẹdọfóró ti kii-kekere: Ayẹwo-meta. Int J Akàn. 2017 Oṣu Kẹwa 15; 140 (12): 2805-2819. ṣe: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Atunwo. PMID ti PubMed: 28295308.

[4] “Erlotinib (Tarceva) Lo Lakoko oyun”. Oògùn.com. 1 Kọkànlá Oṣù 2019. Ti gba pada ni Ọjọ Oṣù Kejìlá 23 2019.

[5] "Erlotinib Monograph fun Awọn akosemose". Oògùn.com. Ti gba pada ni Kọkànlá Oṣù 12.

[6] “Tabili Tarceva- erlotinib hydrochloride tabulẹti”. DailyMed. 12 Oṣù Kejìlá 2018. Ti gba pada 23 Oṣù Kejìlá 2019.

[7] “Package alakosile Oògùn: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743”. US Ounje ati Oogun ipinfunni (FDA). 28 Oṣu Kẹta Ọdun 2005. Ti gba pada ni 23 Oṣù Kejìlá 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Olugba ifosiwewe idagba epidermal tyrosine kinase bi ibi-afẹde kan fun itọju alatako". Awọn oogun. 60 Ipese 1: 15–23, ijiroro 41–2. ṣe: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.