USA Ifijiṣẹ Ile, Ifijiṣẹ Ile Gẹẹsi ti Ọja, Ifijiṣẹ Ilẹ Ti Ilu Europe

Afatinib (BIBW2992)

Rating: Ẹka:

Afatinib, ti a ta labẹ orukọ iyasọtọ Gilotrif laarin awọn miiran, jẹ oogun ti a lo lati tọju carcinoma ẹdọfóró ti kii-kekere (NSCLC). O jẹ ti idile onidalẹkun tyrosine kinase ti awọn oogun.

Ọja Apejuwe

Awọn Abuda Ipilẹ

ọja orukọ Afatinib (BIBW2992)
CAS Number 850140-73-7
molikula agbekalẹ C32H33ClFN5O11
Ilana iwuwo 718.09
Awọn Synonyms 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib dimaleate;

irisi Fọru ti ina
Ifipamọ ati mimu Gbẹ, okunkun ati ni 0 - 4 C fun igba kukuru (awọn ọjọ si awọn ọsẹ) tabi -20 C fun igba pipẹ (awọn oṣu si ọdun).

 

Apejuwe Afatinib

Afatinib, ti a ta labẹ orukọ iyasọtọ Gilotrif laarin awọn miiran, jẹ oogun ti a lo lati tọju carcinoma ẹdọfóró ti kii-kekere (NSCLC). O jẹ ti ẹbi onidalẹkun tyrosine kinase ti awọn oogun. O gba nipasẹ ẹnu.Li o kun ni lilo lati tọju awọn ọran ti NSCLC ti o ni awọn iyipada ninu abo olugba olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR).

Afatinib (BIBW2992), alatilẹyin ti ko ni idibajẹ ti idile ErbB ti awọn kinasini tyrosine, ni a fihan lati dinku ifunni phosphorylation ti EGF ti EGFR ati afikun sẹẹli ni ọpọlọpọ EGFR-apọjuju ati awọn ila sẹẹli HER2-ṣalaye bi A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 ati BT-474.

A tun ti lo paati pupọ ni ọpọlọpọ awọn awoṣe ẹranko lati ṣe iwadi ipa ti EGFR / HER2. Isakoso ti ẹnu ti afatinib ṣe idiwọ idagbasoke sẹẹli akàn ati iwalaaye ati dinku ifasẹyin tumo ni xenograft ati awọn awoṣe aarun ẹdọfóró transgenic. Ni afikun, afatinib ti wa ni idanimọ bi EGFR blocker eyiti o fọwọsi fun itọju awọn alaisan ti o ni akàn ẹdọfóró ti kii ṣe alaini cell ti ko ni nkan ti EGFR.

 

Ilana Afatinib ti Ise

Bii lapatinib ati neratinib, afatinib jẹ onidena kinase amuaradagba ti o tun ṣe idiwọ idiwọ idiwọ idapọ idagbasoke epidermal eniyan 2 (Her2) ati olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR) kinases.

Afatinib kii ṣe iṣe nikan lodi si awọn iyipada EGFR ti a fojusi nipasẹ iranran akọkọ tyrosine-kinase inhibitors (TKIs) bi erlotinib tabi gefitinib, ṣugbọn tun lodi si awọn iyipada ti ko wọpọ ti o ni itoro si awọn oogun wọnyi.

Sibẹsibẹ, ko ṣiṣẹ lodi si iyipada T790M eyiti o nilo gbogbo awọn oogun iran kẹta bi osimertinib. Nitori iṣẹ rẹ ni ilodi si Her2, o wa ni iwadii fun aarun igbaya bii awọn aarun EGFR miiran ati awọn aarun awakọ Her2.

 

Ohun elo Afatinib

Afatinib jẹ itọsẹ anilino-quinazoline bioavailable ati onidalẹkun ti olugba olugba olugba olugba olugba olugba tyrosine kinase (RTK), pẹlu iṣẹ antineoplastic.

Afatinib tun jẹ onigbọwọ olugba olugba tyrosine kinase (RTK) olugba bioavailable pẹlu iṣẹ ṣiṣe antineoplastic ti o lagbara. EGFR / HER2 tyrosine kinase onidena BIBW 2992 ni aisedeedee sopọ si ati dena awọn olugba ifosiwewe idagba epidermal eniyan 1 ati 2 (EGFR-1; HER2), eyiti o le ja si idena ti idagbasoke tumo ati angiogenesis. EGFR / HER2 jẹ awọn RTK ti o jẹ ti ẹbi nla EGFR; awọn mejeeji ṣe awọn ipa pataki ninu ibisi sẹẹli tumọ ati iṣan vascularization ati pe a ṣe afihan pupọ ni ọpọlọpọ awọn oriṣi sẹẹli akàn.

Afatinib ni a fọwọsi ni pupọ julọ ni agbaye (pẹlu Amẹrika, Canada, United Kingdom ati Australia) fun itọju ti carcinoma ẹdọfóró ti kii-kekere sẹẹli (NSCLC), ti o dagbasoke nipasẹ Boehringer Ingelheim. O ṣe bi onidena angiokinase.

 

Afatinib Awọn ipa ẹgbẹ & Ikilọ

Awọn ipa ẹgbẹ wọnyi jẹ wọpọ (waye ni o tobi ju 30%) fun awọn alaisan ti o mu afatinib:

Arrhea gbuuru

Ption Iburu Acneiform (ẹgbẹ awọn ipo awọ ti o jọ irorẹ)

Res Awọn egbò ẹnu

Ron Paronychia (ikolu eekanna)

Mouth Ẹnu gbigbẹ

 

Iwọnyi jẹ awọn ipa ẹgbẹ ti ko wọpọ (eyiti o waye ni 10-29%) fun awọn alaisan ti n gba afatinib:

Appet Idinku igbadun

Nyún

Loss Pipadanu iwuwo

▪ Imu ẹjẹ

Yst Cystitis (àkóràn àpòòtọ)

Il Cheilitis (igbona ti awọn ète)

Ever Ibà

Po Hypokalemia (potasiomu kekere)

Jun Conjunctivitis (oju pupa)

Hin Rhinorrhea (imu imu)

Z Awọn ensaemusi ẹdọ ti o ga

Kii ṣe gbogbo awọn ipa ẹgbẹ ni a ṣe akojọ loke. Diẹ ninu awọn ti o ṣọwọn (ti o waye ni iwọn to to iwọn 10 fun awọn alaisan) ko ṣe atokọ nibi. Nigbagbogbo sọ fun olupese ilera rẹ ti o ba ni iriri eyikeyi awọn aami aiṣan ajeji.

 

Awọn nkan pataki lati ranti nipa awọn ipa ẹgbẹ ti afatinib:

Ọpọlọpọ eniyan kii yoo ni iriri gbogbo awọn ipa ẹgbẹ afatinib ti a ṣe akojọ.

Effects Awọn ipa ẹgbẹ Afatinib jẹ asọtẹlẹ nigbagbogbo ni awọn ofin ti ibẹrẹ wọn, iye, ati idibajẹ.

Effects Awọn ipa ẹgbẹ Afatinib fẹrẹ to yiyi pada nigbagbogbo ati pe yoo lọ lẹhin ti itọju ailera ti pari.

Effects Awọn ipa ẹgbẹ Afatinib le jẹ iṣakoso pupọ. Awọn aṣayan pupọ lo wa lati dinku tabi ṣe idiwọ awọn ipa ẹgbẹ ti afatinib.

 

Reference

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib (BIBW 2992).]. Ile iwosan Pneumol Rev. 2014 May 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. ṣe: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub niwaju titẹ] Atunwo. Faranse. PMID ti PubMed: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Isẹgun ati iwulo ti afatinib ninu aarun ẹdọfóró ti kii-kekere. Isedale. 2014 Oṣu Kẹwa 23; 8: 183-92. ṣe: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Atunwo. PMID ti PubMed: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib fun itọju awọn alaisan pẹlu akàn ẹdọfóró ẹdọfóró ti kii ṣe kekere ti EGFR. Awọn Oogun Loni (Barc). 2013 Oṣu Kẹsan; 49 (9): 523-35. ṣe: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Atunwo. PMID ti PubMed: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib, erlotinib ati gefitinib ni itọju ila-akọkọ ti EGFR iyipada-ẹdọfóró rere adenocarcinoma: atunyẹwo kan. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. ṣe: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. Atunwo. PMID ti PubMed: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Ipa ti afatinib ninu iṣakoso ti aarun ẹdọfóró ti kii-kekere. Iwé Opin Oògùn Metab Toxicol. Oṣu kọkanla 2013; 9 (11): 1529-39. ṣe: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Aug 28. Atunwo. PMID ti PubMed: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib: akọkọ ifọwọsi agbaye. Awọn oogun. 2013 Oṣu Kẹsan; 73 (13): 1503-15. ṣe: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Atunwo. PMID ti PubMed: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Oṣu kejila ọdun 2008). "BIBW-2992, olugba olugba olugba meji tyrosine kinase fun itọju awọn èèmọ to lagbara". Ero Lọwọlọwọ ninu Awọn Oogun Iwadi. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Oṣu Kẹjọ ọdun 2008). “BIBW2992, alaigbọwọ EGFR / HER2 onidena ti o munadoko ti o munadoko ninu awọn awoṣe akàn ẹdọfóró preclinical” Oncogene. 27 (34): 4702–11. ṣe: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.