Afatinib (BIBW2992) - Olupese Ile-iṣẹ Ẹlẹda
AASraw ṣe agbejade lulú Cannabidiol (CBD) ati Epo pataki ti Hemp ni pipọ!

Afatinib (BIBW2992)

Rating: Ẹka:

Afatinib lulú, ti a ta labẹ orukọ iyasọtọ Gilotrif laarin awọn miiran, jẹ oogun ti a lo lati tọju carcinoma ẹdọfóró ti kii-kekere (NSCLC). O jẹ ti idile onidalẹkun tyrosine kinase ti awọn oogun.

Ọja Apejuwe

Awọn Abuda Ipilẹ

ọja orukọ Afatinib lulú (BIBW2992)
CAS Number 850140-73-7
molikula agbekalẹ C32H33ClFN5O11
Ilana iwuwo 718.09
Awọn Synonyms 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib lulú dimaleate;

irisi Fọru ti ina
Ifipamọ ati mimu Gbẹ, okunkun ati ni 0 - 4 C fun igba kukuru (awọn ọjọ si awọn ọsẹ) tabi -20 C fun igba pipẹ (awọn oṣu si ọdun).

 

Apejuwe Powder Afatinib

Afatinib lulú, ti a ta labẹ orukọ iyasọtọ Gilotrif laarin awọn miiran, jẹ oogun ti a lo lati tọju carcinoma ẹdọfóró ti kii-kekere (NSCLC). O jẹ ti ẹbi onidalẹkun tyrosine kinase ti awọn oogun. O ya nipasẹ ẹnu.Li akọkọ o lo lati tọju awọn ọran ti NSCLC ti o ni awọn iyipada ninu apo idagba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR).

Afatinib lulú (BIBW2992), oludena ti ko ni idibajẹ ti idile ErbB ti tyrosine kinases, ni a fihan lati paarẹ phosphorylation ti EGF ti EGFR ati afikun sẹẹli ni ọpọlọpọ EGFR-apọju pupọ ati awọn ila sẹẹli HER2-ṣalaye bi A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 ati BT-474.

A tun ti lo paati ni ọpọlọpọ ni ọpọlọpọ awọn awoṣe ẹranko lati ṣe iwadi ipa ti EGFR / HER2. Isakoso ti ẹnu ti afatinib lulú ṣe idiwọ idagbasoke sẹẹli akàn ati iwalaaye ati dinku ifasẹyin tumo ni xenograft ati awọn awoṣe aarun ẹdọfóró transgenic. Ni afikun, afatinib lulú ti wa ni idanimọ bi EGFR blocker eyiti a fọwọsi fun itọju awọn alaisan pẹlu EGFR-mutated nonsmall cell cancer cancer.

 

Iseda Powder Afatinib ti Iṣe

Bii lapatinib ati neratinib, afatinib lulú jẹ onidena kinase amuaradagba ti o tun ṣe idiwọ idiwọ idiwọ idapọ idagbasoke epidermal eniyan 2 (Her2) ati olugba ifosiwewe idagba epidermal (EGFR) kinases.

Afatinib lulú kii ṣe iṣiṣẹ nikan lodi si awọn iyipada EGFR ti a fojusi nipasẹ iranran akọkọ tyrosine-kinase inhibitors (TKIs) bi erlotinib tabi gefitinib, ṣugbọn tun lodi si awọn iyipada ti ko wọpọ ti o ni itoro si awọn oogun wọnyi.

Sibẹsibẹ, ko ṣiṣẹ lodi si iyipada T790M eyiti o nilo gbogbo awọn oogun iran kẹta bi osimertinib. Nitori iṣẹ rẹ ni ilodi si Her2, o wa ni iwadii fun aarun igbaya bii awọn aarun EGFR miiran ati awọn aarun awakọ Her2.

 

Ohun elo Powder Afatinib

Afatinib lulú jẹ itọsẹ anilino-quinazoline bioavailable ati onidalẹkun ti olugba olugba olugba olugba olugba olugba tyrosine kinase (RTK), pẹlu iṣẹ antineoplastic.

Afatinib lulú tun jẹ oniduro onigbọwọ olugba tyrosine kinase (RTK) olugba bioavailable pẹlu iṣẹ ṣiṣe antineoplastic ti o lagbara. EGFR / HER2 tyrosine kinase onidena BIBW 2992 ni aisedeedee sopọ si ati dena awọn olugba ifosiwewe idagba epidermal eniyan 1 ati 2 (EGFR-1; HER2), eyiti o le ja si idena ti idagbasoke tumo ati angiogenesis. EGFR / HER2 jẹ awọn RTK ti o jẹ ti ẹbi nla EGFR; awọn mejeeji ṣe awọn ipa pataki ninu ibisi sẹẹli tumọ ati iṣan vascularization ati pe a ṣe afihan pupọ ni ọpọlọpọ awọn oriṣi sẹẹli akàn.

Afatinib lulú ni a fọwọsi ni pupọ julọ ni agbaye (pẹlu Amẹrika, Canada, United Kingdom ati Australia) fun itọju carcinoma ẹdọfóró ti kii-kekere sẹẹli (NSCLC), ti a dagbasoke nipasẹ Boehringer Ingelheim. O ṣe bi onidena angiokinase.

 

Afatinib Powder Side Effects & Ikilọ

Awọn ipa ẹgbẹ wọnyi jẹ wọpọ (ti o waye ni tobi ju 30%) fun awọn alaisan ti o mu lulú afatinib:

Arrhea gbuuru

Ption Iburu Acneiform (ẹgbẹ awọn ipo awọ ti o jọ irorẹ)

Res Awọn egbò ẹnu

Ron Paronychia (ikolu eekanna)

Mouth Ẹnu gbigbẹ

 

Iwọnyi jẹ awọn ipa ẹgbẹ ti ko wọpọ (eyiti o waye ni 10-29%) fun awọn alaisan ti n gba lulú afatinib:

Appet Idinku igbadun

Nyún

Loss Pipadanu iwuwo

▪ Imu ẹjẹ

Yst Cystitis (àkóràn àpòòtọ)

Il Cheilitis (igbona ti awọn ète)

Ever Ibà

Po Hypokalemia (potasiomu kekere)

Jun Conjunctivitis (oju pupa)

Hin Rhinorrhea (imu imu)

Z Awọn ensaemusi ẹdọ ti o ga

Kii ṣe gbogbo awọn ipa ẹgbẹ ni a ṣe akojọ loke. Diẹ ninu awọn ti o ṣọwọn (ti o waye ni iwọn to to iwọn 10 fun awọn alaisan) ko ṣe atokọ nibi. Nigbagbogbo sọ fun olupese ilera rẹ ti o ba ni iriri eyikeyi awọn aami aiṣan ajeji.

 

Awọn nkan pataki lati ranti nipa awọn ipa ẹgbẹ ti afatinib lulú:

Ọpọlọpọ eniyan kii yoo ni iriri gbogbo awọn ipa ẹgbẹ afatinib lulú ti a ṣe akojọ.

Effects Afatinib lulú awọn ipa ẹgbẹ jẹ igbagbogbo asọtẹlẹ ni awọn ofin ti ibẹrẹ wọn, iye, ati idibajẹ.

Effects Afatinib lulú awọn ipa ẹgbẹ fẹrẹ jẹ iparọ nigbagbogbo ati pe yoo lọ lẹhin itọju ailera ti pari.

Effects Afatinib lulú awọn ipa ẹgbẹ le jẹ iṣakoso pupọ. Awọn aṣayan pupọ lo wa lati dinku tabi ṣe idiwọ awọn ipa ẹgbẹ ti afatinib lulú.

 

Reference

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib lulú (BIBW 2992).]. Ile iwosan Pneumol Rev. 2014 May 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. ṣe: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub niwaju titẹ] Atunwo. Faranse. PMID ti PubMed: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Isẹgun ati iwulo iwulo ti afatinib lulú ninu aarun ẹdọfóró ti kii-kekere. Isedale. 2014 Oṣu Kẹwa 23; 8: 183-92. ṣe: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Atunwo. PMID ti PubMed: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib lulú fun itọju awọn alaisan ti o ni EGFR-rere ti kii ṣe kekere akàn ẹdọfóró. Awọn Oogun Loni (Barc). 2013 Oṣu Kẹsan; 49 (9): 523-35. ṣe: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Atunwo. PMID ti PubMed: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib lulú, erlotinib ati gefitinib ni itọju ila-akọkọ ti EGFR iyipada-ẹdọfóró rere adenocarcinoma: atunyẹwo kan. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. ṣe: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. Atunwo. PMID ti PubMed: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Ipa ti afatinib lulú ninu iṣakoso ti kaarun ẹdọfóró ti kii-kekere. Iwé Opin Oògùn Metab Toxicol. Oṣu kọkanla 2013; 9 (11): 1529-39. ṣe: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Aug 28. Atunwo. PMID ti PubMed: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib lulú: akọkọ ifọwọsi agbaye. Awọn oogun. 2013 Oṣu Kẹsan; 73 (13): 1503-15. ṣe: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Atunwo. PMID ti PubMed: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Oṣu kejila ọdun 2008). "BIBW-2992, olugba olugba olugba meji tyrosine kinase fun itọju awọn èèmọ to lagbara". Ero Lọwọlọwọ ninu Awọn Oogun Iwadi. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Oṣu Kẹjọ ọdun 2008). “BIBW2992, alaigbọwọ EGFR / HER2 onidena ti o munadoko ti o munadoko ninu awọn awoṣe akàn ẹdọfóró preclinical” Oncogene. 27 (34): 4702–11. ṣe: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.